■ 메글리티나이드
1) 사용가능한 약제: 페파글리나이드(노보넘)-0.5mg, 1mg, 2mg 용량
나테글리나이드(파스틱)-30mg, 90mg, 120mg 용량
2) 약리작용 :
a)설폰일요소제와 유사하나 인슐린을 분비하는 베타세포에서의 결합부위가 다르고 수용체 와 상호 작용하는 시간이 짧아 인슐린분비를 자극하는 효과는 적은 대신 작용개시 시간이 신속하고 말초조직에서 인슐린효과를 증대시키는 효과가 커서 저혈당의 발생빈도가 낮고 고령이나 신부전환자에서의 안정성도 높다고 알려져 있다.
b)췌장에서 인슐린분비를 촉진시켜, 혈당을 정상이하로 떨어뜨리는 혈당강하제 이다.
c)비설폰요소계 약제이지만 약리작용이나 부작용은 설폰요소제와 비슷하다.
3) 약물의 성상
a)위장관 에서 빠르게, 거의 대부분 흡수되며 식사는 흡수를 약간 감소시킨다.
b)단백질과 결합하며 혈청 알부민과 95% 이상 결합
c)간에서 빠르게 비활성 물질로 대사되는데 약제의 반감기는 1시간 정도이다. 레파글리나이드는 1% 이하만이 신장으로 배설되어진다. 짧은 반감기 때문에 정상적인 투여 용량하에서는 약이 축적될 가능성이 적다.
4) 금기나 주의점
1)임산부나 수유부, 어린이
2)당뇨병성 케톤산증
3)심한 감염
4)수술, 외상, 혹은 심한 대사성 스트레스
5)간기능 부전증: 용량을 매우 천천히 증량하여야 하며, 주의 깊은 감시가 필요
6)나이가 많거나, 허약하거나 영양실조인 환자와 부신기능저하증, 뇌하수체기능저하 혹은 간기
능 부전증 환자에서는 저혈당 발생 위험이 높다.
5) 부작용
위장장애(4%), 상기도 감염, 관절통 혹은 요통, 두통, 치료실패가 발생할 수 있다.
6) 레파글리나이드
a)제2형 당뇨병이나 인슐린 분비능력이 상당히 남아있는 이차성 당뇨병에서 단독 요법으로 사용
• 레파글리나이드 단독용법의 적응 증은 제2형 당뇨병으로 이상 지혈증이 없고, 신부전의 유무에는 상관없이 비만하지 않고, 공복혈당이 목표마다 20mg/dL 이상 높은 경우
b)치료는 하루 한 번의 적은 용량으로 시작하여 목표 혈당에 도달하도록 서서히 증량한다.
• 매 식사 15분(0~30분)전에 복용토록 한다. 하루에 먹는 약물의 횟수는 먹는 식사의 수와 같다. 식사에 기초한 약물투여횟수는 하루에 먹는 식사의 횟수가 여러 번인 환자나 하루에 두 번만 식사하고 식사사이에 발생할 수 있는 저혈당을 예방하려는 환자에서 유리할 것이다.
• 이전에 혈당강하제로 치료받지 않았거나 당화혈색소가 8% 이하인 환자의 초기 투여량: 매 식사 시 0.5mg
• 이전에 혈당강하제로 치료를 받고 당화혈색소가 8% 이상인 환자의 초기 치료 량: 매 식사 시 1~2mg
• 신장 기능 이상을 가진 환자에서 초기 치료량을 조정할 필요는 없으나, 용량을 올리는 데는 주의를 요함
• 일주일 간격으로 용량을 적절한 효과를 얻을 때까지 배가할 수 있다.
• 최대용량: 하루 16mg
7) 나테글리나이드
• 혈중최고농도는 경구 섭취 후 0.82시간 후 에 도달한다. 고지방식의 경우 12% 정도 최고농도가 증가하고 최고농도 도달시간은 52% 지연된다.
• 간에서 대사된다.
• 임산부, 수유부, 어린이에게는 금지한다.
• 당뇨병성 케톤산증에도 금지한다.
• 부작용으로는 경도의 저혈당, 어지럼증, 소량의 체중증가가 있을 수 있다.
• 약물상호작용은 거의 없다.
• 운동이나 식사요법만으로 조절되지 않는 제2형 당뇨병환자로 인슐린분비능이 남아있는 경우, 식전 0~13분전 120mg을 식전에 복용한다. 당화혈색소가 목표치 근처에 있는 경우 60mg을 사용할 수 있다.
• 단독요법으로 적절히 조절되지 않을 경우 병합요법을 고려할 수 있다. 나테글리나이드를 설폰요소제에 추가로 투여하는것은 효과가 없다. 메트포르민과 함께 사용시 효과가 있다.
• 경도의 간기능 부전, 심한 신기능장애, 고령 등에 용량조절은 필요 없다. |
