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경구 혈당 강하제

  설폰 요소제 메글리티나이드
  비구아나이드 치아졸리딘디온
  알파글루코시데이즈 억제제 경구혈당 강하제에 대한 오해와 진실
 

알파글루코시데이즈 억제제

1) 사용 가능한 약제: 현재 사용중인 약제로는 아카보스(글루코바이):50mg, 100mg, 보글리보스(베이슨): 0.2mg, 0.3mg등이 있다.

2) 약리 작용
a)혈당강하제가 아님: 주 약리자용은 인슐린 분비를 증가시키지 않으므로 저혈당의 위험이 없다.

b)소장 쇄자연(brush border)에 존재하는 알파-글루코시데이즈 효소와 췌장의 알파-아밀레이즈를 억제하여 복합 탄수화물의 소화를 감소시키고 포도당의 흡수를 지연시킴으로서 탄수화물 섭취에 의한 식후 혈당상승을 감소시킨다.
• 알파-글루코시데이즈 효소는 소장의 쇄자연에서 올리고당류, 삼당류, 이당류를 포도당과 다른 단당류로 가수 분해한다.
• 알파-아밀레이즈는 소장 내강에서 복합 전분을 올리고당류로 가수분해 시킨다.

3) 약물의 성상
a)경구 생체이용률; 대사되지 않은 약제는 거의 흡수되지 않는다. 장에서 대사산물의 35%정도가 흡수된다.

b)아카보스는 위장관내에서 장내세균과 소화효소들에 의해 대사된다.

c)흡수된 약제와 대사물은 신장으로 배설된다.

d)아카보스의 혈장수치는 크레아티닌 청소율이 25mℓ/분 이하인 환자에서 증가한다. 그러나 이러한 경우에도 용량조정은 불필요하다.

4) 주의할 점
a)보통 임산부, 수유부, 어린이

b)염증성 장질환, 대장 궤양, 혹은 폐쇄성 장 질환, 소화 흡수의 만성적인 장 이상, 가스생성의 증가로 병을 악화시킬 수 있는 모든 질환

c)간경화증

d)혈청 크레아티닌이 2.0mg/dL 이상인 환자에서는 이 약제와 대사산물의 혈장내 농도 증가가 나타나고 이러한 것이 어떤 영향을 미칠지에 대한 확실한 장기간의 연구가 이루어지지 않았기 때문에 추천되지 않는다.

5) 부작용
a)알파-글루코시데이즈 억제제 단독요법은 저혈당을 유발하지 않는다.
• 알파-글루코시데이즈 억제제와 인슐린 혹은 알파-글루코시데이즈 억제제와 설폰요소제 등의 복합요법은 인슐린이나 설폰요소제에 의한 저혈당이 나타날 수 있다.

b)위장관 증상: 흡수되지 않고 대장에 남아 있는 탄수화물 때문에 가스에 의한 방귀(42~77%), 설사(30%), 복통(10~20%), 복부의 팽만감, 위장관 장애가 많다.
• 보통 일시적으로 발생하며 적은 용량으로 시작하고 천천히 용량을 증가시키면 부작용을 최소화 할 수 있다.

c)혈청 AST/ALT가 증가할 수 있다. 보통 약물용량에 비례하고 60kg 이하의 체중이 적게 나갈 때 발생된다. 100mgTlr 하루 세 번 약물을 복용할 때 혈청 AST/ALT는 위약군에 비해 두세배 이상 더 잘 상승한다. 이러한 이유로 체중이 60kg이상인 환자는 최대 추천 용량이 아카보스 100mg씩 하루 3번이며, 60kg 이하일 경우는 아카보스 50mg씩 하루 3번 추천된다.

6) 당뇨병 치료에 있어서 알파-글루코시데이즈 억제제의 역할
a)제2형 당뇨병이나 인슐린 분비 능력이 상당히 남아 있는 이차성 당뇨병에서 단독요법으로 사용
• 알파-글루코시데이즈 억제제 단독요법의 적응증은 제2형 당뇨병으로 이상지혈증이 있거나 비만하고, 식후 혈당의 의미 있는 증가를 나타내는 증상이나 혈당 수치를 보일 경우
• 의미 있는 식후 혈당상승 없이 식전 혈당이 상당히 상승되어 있는 경우는 알파-글루코시데이즈 억제제 치료에 적적한 반응을 보이지 않을 것이다.

b)치료는 소화기 증상을 최소화하기 위하여 적은 용량으로 시작하여 목표 혈당에 도달하도록 서서히 증량한다.
• 통상 초투여량: 하루 아카보스 25mg 식사 바로 직전에 복용토록 한다.
• 소화기 증상에 대한 내약이 있는 한 효과적인 약효가 나타날 때까지 증량한다.
 하루 아카보스 25mg을 1 내지 2주 동안
 아카보스 25mg씩 하루 2번 1내지 1주 동안
 아카보스 25mg씩 하루 3번 1내지 2주 동안
 유지용량-아카보스 50 내지 100mg식 하루 세 번(체중이 60kg 이하이면 아카보스 50mg씩 하루 세 번)
• 하루 최대 용량: 60kg 이하이면 아카보스 50mg씩 하루 3번, 60kg 이상이면 아카보스 100mg씩 하루 3번

 
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