■ 치아졸리딘디온
1) 사용 가능한 약제:
a)피오글리타존(Actos);15mg, 30mg
b)로시글리타존(Avandia);2mg,4mg
c)복합제: 아반다메트(Avandamet)2mg/500mg, 4mg/500mg
2) 약리작용
a)인슐린 감수성을 증가시키는 새로운 계열의 경구 혈당강하제로서 간의 포도당 생성을 감소시키고 지방조직에서의 포도당 산화와 지방합성을 촉진하며 근육에서 글리코겐 합성과 해당 작용을 증가시키고 혈중 중성지방과 유리지방산농도 및 혈압을 감소시킨다.
b)혈당강하제가 아님: 주작용이 인슐린 분비를 증가시키지 않으므로 저혈당의 위험성이 증가하지 않는다. 그러므로 인슐린 감각제라고 불려진다.
c)간이나 말초조직에서 수용체와 수용체후 수준에서 인슐린 작용을 강화함으로서 인슐린 저항성을 개선한다.
3) 약물성상
a)음식물과 상관없이 흡수된다.
b)혈청 알부민과 99% 이상 결합
c)간에서 비활성 대사산물로 거의 대부분 대사
d)대사산물은 일차적으로 대변으로 배설되며 약간은 소변으로 배설된다.
4) 주의할 점
a)보통 임산부, 수유부, 어린이
b)수분저류를 일으킬수 있다. 심부전을 일으키거나 악화시킬수 있다.
c)간기능 이상 환자에게는 주의 깊게 사용한다. 드물게 특이체질성 간세포 손상이 발생될 수 있다. 혈청 AST/ALT를 첫 1년 동안은 정기적으로 검사하여야 한다.
d)인슐린 저항성을 가진 폐경전의 무배란 여성에서 배란의 회복을 일으켜 임신이 될 가능성이 있다.
e)NYHA III, IV 정도의 심부전환자는 금기이다.
5) 부작용
a)간기능이상: 드물게 특이체질성 간세포 손상이 발생될 수 있다. 간손상은 일반적으로 가역적이나 드물게 간부전증으로 사망한 증례 보고도 있다.
b)혈장양의 팽창으로 혈색소, 헤마토크리트, 중성 백혈구의 감소를 초래한다.
c)HDL과 LDL이 약간 증가하나 임상적으로 의미있는 정도는 아니다.
d)체중증가
e)경도의 부종
6) 당뇨병 치료에 있어서 치아졸리딘디온의 역할
a)제2형 당뇨병이나 인슐린 분비능력이 상당히 남아있는 이차성 당뇨병에서 단독요법으로 사용
• 치아졸리딘디온 단독요법의 적응증은 제2형 당뇨병으로 비만이나 인슐린저항성의 유전적 요소를 가지며, 공복혈당이 목표치보다 20mg/dL 이상 높은 경우
b)치료는 적은 용량으로 시작하여 목표 혈당에 도달하도록 서서히 증량한다. 최대 흡수를 위해 하루 중 주식사와 함께 약을 복용한다.
• 통상 초치료 용량: 로시글리타존 2mg bid, 4mg qd
피오글리타존; 15~30mg bid, 30mg qd
• 최고사용량; 로시글리타존 8mg, 피오글리타존 45mg
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